看点：

1.2019年1月54品规1类新药获受理；

2.贝达、海正1类新药报生产获受理；

3.艾尔建、杨森、BMS等企业在研1类新药国内临床申报获受理；

4.重磅首仿药他达拉非片显示“在审批”，2017年该药销售额达39.32亿美元；

5.塞来昔布胶囊首仿之争再添1企业。

2019年1月（截止2019年1月25日），CDE共计受理54品规1类新药的注册申报，其中48品规报临床，涉及34个品种；6品规报生产，涉及4个品种。本周（1月18日-1月24日）7品规药品显示“在审批”，26品规药品获得CDE受理。

申报生产的1类新药

1月CDE新受理6品规1类新药的上市申请，为浙江海正的海泽麦布原料药与片剂，贝达药业的盐酸恩莎替尼原料药及其胶囊。

贝达药业盐酸恩莎替尼

贝达药业的盐酸恩莎替尼（X-396），是贝达药业及其子公司XcoveryHoldings,Inc.共同开发的全新的、拥有完全自主知识产权的分子实体化合物，是一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，是“境内外均未上市的创新药”。该药拟用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

本周1月23日，贝达发布公告，披露了一些最新临床数据

盐酸恩莎替尼申报药品注册上市的依据是“评价X-396胶囊治疗克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者疗效和安全性的Ⅱ期单臂、多中心临床研究”。

研究结果显示盐酸恩莎替尼对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者有良好的疗效和安全性。可为中国ALK阳性的NSCLC患者带来一种新的有效的治疗选择。

疗效性方面，独立评审委员会（IRC）评估的整体ORR为48.7%，疾病控制率为87.8%；颅内ORR为66.7%，颅内病灶控制率达92.8%，整体疗效和颅内疗效均达到预期指标。

安全性方面，X-396用于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者安全耐受性良好，最常见的不良反应为皮疹和ALT升高、AST升高，大多为轻中度，经暂停用药和/或对症治疗等可恢复或缓解，提示盐酸恩莎替尼具有良好可控的安全性。

海正药业海泽麦布

海正药业的海泽麦布为海正自主研发创新药，国外已上市同一作用靶点药物为依折麦布（商品名“ZETIA”），其主要用于原发性高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)和纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)治疗，2006 年在我国批准上市。2017 年 ZETIA全球销售额约为 34.9 亿美元，中国销售额约为 1,000 万美元。根据海正药业公告，公司在海泽麦布研发项目上已投入约 2.38 亿元。

申报临床的1类新药

1月CDE新受理48品规1类药品的临床申请，其中9品规为进口药品，32品规为化药1类新药申报，7品规为1类治疗用生物制品。

艾尔建AGN-241751

AGN-241751是一种新型、口服、快速起效的抗抑郁药物，靶向N-甲基-D天冬氨酸受体（NMDAR），目前正处于II期临床开发，用于重度抑郁症（MDD）的治疗。为艾尔建（Allergan）开发高度创新的抗抑郁药物，2018年7月，艾尔建AGN-241751还获得FDA授予的实验性药物快速通道地位。AGN-241751作为艾尔建另一款速效抗抑郁药rapastinel重要的口服补充剂具有显著的现实需求意义，后者目前正处于III期临床开发。

西安杨森Pimodivir

Pimodivir（VX-787,JNJ-63623872,JNJ-872,VRT-0928787），原研公司为VertexPharmaceuticals，开发公司为JanssenPharmaceuticals，是一种新型流感病毒抑制剂，抑制流感病毒复制，从而阻断流感病毒聚合酶复合物中PB2cap-snatching的活性，适用于治疗甲型流感。目前处于全球II期临床开发。

百时美施贵宝BMS-986165

BMS公司研发的BMS-986165是一种创新的口服特异性TYK2抑制剂，拟治疗银屑病。目前处于临床中，据2018年9月13日，BMS宣布称，BMS-986165在治疗中度至重度斑块状银屑病患者的临床2期试验中达到疗效主要终点。且随后已经启动检验BMS-986165治疗中度至重度银屑病患者的临床3期试验，同时检验BMS-986165治疗红斑狼疮和克罗恩病疗效的临床2期试验也正在进行中。

基石药业BLU-667

BLU-667是BlueprintMedicines在研一种口服、高活性、高选择性的，针对RET融合、突变及可预见的耐药突变的抑制剂。用于治疗RET基因改变的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他实体瘤。BLU-667已获得美国食品和药物管理局授予的孤儿药资格。2018年6月4日，基石药业和BlueprintMedicines宣布达成独家合作及授权许可协议，推进3个药物在中国大陆及香港、澳门和台湾地区的临床开发与商业化，其中就有BLU-667，BlueprintMedicines将保留对相关产品在全球其他国家的所有权利。

贝达药业BPI-23314

BPI-23314是贝达药业自主研发的拥有完全自主知识产权的新分子实体化合物，是“境内外均未上市的创新药”，是一种强效、高选择性溴结构域和末端外结构域(BET)口服小分子抑制剂，能通过特异性抑制BET家族蛋白的功能，调控癌症相关基因的转录表达，进而影响细胞生长、增殖、凋亡等多个生理过程，最终达到抑制肿瘤生长的目标。目前以BET为靶点的药物均处于早期临床阶段，国内外尚无药物上市。

歌礼生物ASC21

ASC21为歌礼公司的第三个丙肝创新药，该药是一种与NS5B聚合酶结合的核苷酸抑制剂，通过抑制NS5B聚合酶的活性从而阻止慢性丙肝病毒感染。临床前研究表明，ASC21是一种有效的泛基因型药物，耐药基因屏障高。歌礼计划将其与拉维达韦联用，用于治疗难治型、肝硬化及HCV/HIV共感染的患者。

安科生物、百奥泰生物PD1

抗PD1单克隆抗体药物通过阻断PD1和PD-L1免疫抑制通路，从而去除肿瘤细胞的免疫逃避功能，恢复免疫细胞对肿瘤的识别与杀伤能力。目前国内有多家企业的PD1单抗药物进入临床前或临床研究阶段，第一梯队目前获批上市的有信达生物与君实生物，另外申报上市进度较快的有恒瑞与百济神州。

本周审评审批动态

报生产药品新状态

长春海悦他达拉非片

1月18日，长春海悦仿制药他达拉非片上市申请显示“在审批”。他达拉菲由礼来（EliLilly）研发，首先于2002年11月12日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2003年11月21日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2007年7月31日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由礼来在英国和德国销售，商品名为Cialis。他达拉非是磷酸二酯酶5型（PDE-5）抑制剂。用于治疗勃起功能障碍（ED）以及良性前列腺增生（BPH）。与主要的PDE5抑制剂类药物相比，他达拉非销售额及增长情况非常可观，2017年销售额达39.32亿美元。

（图片来源：药智网文章“【独家】他达那非亚洲男性试验获得积极结果”）

目前国内无该药的仿制药上市，多家企业进行了仿制药申报，包括东阳光、齐鲁、正大天晴、人福药业等。而目前长春海悦进度最快，已经进入“在审批”阶段，或将首仿获批。长春海悦的申请曾在2017年1月30日纳入药物临床试验数据现场核查品种目录，后于2017年11月22日以“专利到期前1年的药品生产申请”为由纳入优先审评第二十四批。

报生产药品新受理

本周26品规新受理的报生产药品中，有7品规、1品种为进口药品，19品规为仿制药申请，其中有1个为重要仿制药申请。

国为制药塞来昔布胶囊

1月23日，四川国为制药的塞来昔布仿制药上市申请获得受理。塞来昔布是一种环氧化酶（COX-2）抑制剂，用于治疗骨关节炎（OA），风湿关节炎（RA），强直性脊柱炎（AS），急性疼痛（AP），原发性痛经（PD），2岁以上幼年患者的类风湿关节炎（JRA）。

塞来昔布由辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas）联合研发，最早于1998年12月31日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2003年10月17日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，后又于2007年1月26日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。辉瑞负责其在美国和欧洲上市销售，商品名分别为Celebrex和Onsenal；安斯泰来则负责其在日本上市销售，商品名为Celecox。

目前国内无该药制剂的国产批文，仅有江苏正大清江制药有限公司及江苏盛迪医药有限公司的原料药生产批文。塞来昔布胶囊仿制药报生产受理号达66个，其中43个以原化学6类申报的已经批准临床。目前按照新注册分类4类申报的企业有恒瑞（优先审评）、江苏正大清江（优先审评）、青岛百洋制药（优先审评）、石药欧意（优先审评）、齐鲁、天津金耀药业，以及此次的四川国为制药，最终首仿花落谁家值得期待。

数据来源：药智数据

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