加快药物开发流程!分子结晶技术新突破

导读:研究人员成功开发出一种高效率的分子结晶方法。

近日,来自纽卡斯尔大学和达勒姆大学的化学专家与SPT Labtech(腾泉生命科学)合作,成功开发出一种新技术,从纳米级液滴中生长出有机可溶性分子的晶体,这种新的分子结晶方法,可以在几天内获得高质量的单晶,而只需要几毫克的分析物。他们创新的方法涉及使用惰性油来控制蒸发溶剂的损失,具有增强药物开发流程的潜力。这项研究发布在期刊《Chem》(化学)上。

 

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这种高效率结晶的新方法被称为封装的纳米液滴结晶(ENaCt),研究人员表示,通过使用这种方法,可以在几分钟内建立数百个结晶实验。每个实验都涉及溶解在几纳升有机溶剂中的几微克分子分析物,并且是自动化的,可轻松快速地建立数百个独特的实验。这些纳米液滴实验的集中导致了适合现代X射线衍射分析的所需高质量单晶的生长。

 

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设定实验示意图

 

纽卡斯尔大学化学高级讲师Michael J. Hall表示:“我们开发出的这种用于有机可溶性小分子的纳米级结晶技术,它使用高通量液体处理机器人来同时进行多个结晶实验,而需要的样品很少,成功率很高,这种新方法有可能在分子科学领域及其他领域产生深远的影响,基础研究将受益于通过X射线晶体学对新分子(例如天然产物或复杂的合成分子)进行高度详细的表征,而这种新方法正在不断发展,通过迅速获得新的活性药物成分的特征结晶形式,将加速制药工业生产新药。”

 

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来自SPT Labtech的Paul Thaw表示:“与纽卡斯尔团队合作,使这项工作能够开发出一种新颖的高通量单晶X射线衍射方法,它能够快速筛选有机可溶性小分子微克级,将为学术研究以及药物设计和验证提供有价值的见解。”

 

研究人员认为ENaCt有可能重写分子科学,这种新的晶体学方法能够改变分析小分子的科学格局,包括药物发现、药物递送和晶体固态等领域。

 

参考来源:doi.org/10.1016/j.chempr.2020.04.009


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责任编辑:杰尼龟

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