10月15日，据CDE官网显示，海创药业股份有限公司的1类新药HP568片获得临床试验默示许可，适应症为ER+/HER2-乳腺癌。据公开资料显示，HP568片是一款高效靶向ER的PROTAC药物。

图片来源：CDE官网

优于同类产品
克服耐药性

世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）在2024年2月最新发布的Global cancer burden growing, amidst mounting need for services中总结到：“2022年三大癌症类型”为肺癌、乳腺癌和结直肠癌。其中，全球范围内，女性中患病率和死亡率最高的癌症均为乳腺癌；在我国，致使女性死亡的癌症中，乳腺癌致死率已从第五位升至第四位。

ER+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，针对ER的内分泌治疗其主要治疗手段之一。然而，由于ER基因突变而导致的内分泌抗性等原因，相关疗法无法避免出现耐药性。HP568是一款针对ER的PROTAC，有望作为新兴的治疗方式通过降解ER以中断ER信号传导，从而解决乳腺癌患者内分泌治疗的耐药性问题。

在4月的2024 AACR上，HP568的一项研究成果在Late-Breaking Research环节发布。研究显示，HP568具有良好的药代动力学特性，优于已知的同类产品。在头对头比较疗效研究中，HP568展现出了与药物暴露特性和药效生物标志物一致的剂量依赖性以及优异的疗效。据报道，HP568的结构将不会公开。

图片来源：海创药业

本次HP568的临床试验申请成功获得CDE批准，海创药业或将开启对其的进一步研究。

癌症、代谢
创新药物研究加速中

海创药业专注于癌症和代谢性疾病领域的创新药物开发，目前已构建了包括多款潜力产品在内的在研管线，涉及前列腺癌、血液肿瘤、痛风、NASH等疾病。

图片来源：海创药业

HP518

HP518是一款靶向AR的PROTAC，拟用于治疗前列腺癌、三阴性乳腺癌等疾病。今年4月在2024 AACR大会上公布的一项临床前研究数据显示，HP518可在多种TNBC细胞系中强效降解AR，并有效抑制AR阳性TNBC细胞增殖。据了解，HP518已获FDA快速通道资格认定，用于AR+三阴性乳腺癌患者的治疗。此外，HP518的在国内Ⅰ/Ⅱ期临床试验也已于2023年12月完成首例受试者给药。

HP537

HP537是一款p300/CBP抑制剂小分子抗肿瘤药物，通过结合p300/CBP溴结构域而阻断p300/CBP信号通路，以调控肿瘤细胞生长。HP537片的临床前研究结果也入选了2024 AACR年会的Late-Breaking Research，研究展现出了该药物良好的有效性及安全性，高活性、高选择性，以及良好的口服暴露量和生物利用度。目前，HP537正被研究用于治疗多种血液系统恶性肿瘤，其临床1/2期试验申请已于今年7月获得美国FDA批准。

HP560

HP560是一款BET抑制剂，能够与乙酰化组蛋白竞争性结合BET家族蛋白的溴结构域（BD）口袋，通过阻断BET家族蛋白和染色质结合影响下游基因表达，从而抑制肿瘤细胞增殖并治疗骨髓纤维化。7月，HP560片获得临床试验默示许可，适应症为骨髓纤维化。

此外，在代谢领域，海创药业还布局了URAT1抑制剂“HP501”、THRβ激动剂“HP515”，正被开发用于治疗高尿酸血症/痛风、NASH等疾病。

结语

据了解，海创药业自主搭建了靶向蛋白降解 PROTAC 技术平台、氘代药物研发平台、靶向药物发现与验证平台、转化医学技术平台，覆盖了创新药开发及产业化的全部技术环节。目前，海创药业治疗前列腺癌症的HC-1119新药上市申请已获得受理；与此同时，通过加速后续管线研究及注册进度，海创药业有望摘得更多创新成果。

责任编辑：木棉

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