口腔膜剂是一种新型的药物传递方式，将药物负载于膜片中，服用后药物在口腔内崩解，药物通过口腔粘膜或胃肠道吸收，可使药物迅速起效，并可减轻或避免药物的首过效应，提高药物的生物利用度，可以更好的解决吞咽困难，提高患者的依从性。
新阳唯康目前已有多个口膜项目已经进入申报阶段，公司拥有晶型药物研发实验室（CRO），新药开发小试及中试实验室，GMP生产基地（CDMO），可为您提供口膜产品放大研究和商业化生产，帮助您加速产品上市。

近年来，口膜制剂开发的技术不断发展，随着矫味/掩味技术、难溶性药物增溶技术、纳米技术、新型成膜材料等的持续创新，各大药企也开始关注口膜产品开发及生产，本文主要侧重于口腔膜剂的配方开发及设计进行综述。开发口膜需要特定的功能性辅料，主要成分包括成膜材料、增塑剂、表面活性剂和溶剂，此外根据所需的性质，配方中还需要添加其他的辅料种类，如稳定剂、崩解剂、乳化剂、着色剂、矫味剂、冷却剂、香料、增稠剂、防腐剂以及唾液刺激剂等。在特定的产品中，必须调整辅料种类及比例才可以达到所需的特性。

口膜特别适用于精神障碍疾病、阿尔兹海默症、勃起功能障碍、过敏免疫疗法、尼古丁依赖、止痛药物依赖等症状以及其他吞咽困难患者，因为他们不能吞咽大量的水，快速溶解薄膜只需简单的被放在患者的舌头或口腔粘膜组织上，将立即被唾液润湿，薄膜迅速分解和溶解，释放药物。同时口膜无需用水，随时随地使用，用药方便准确，也特别方便携带。
口膜作为局麻药或止痛药的药物，也具有明显改良的临床优势，例如，在偏头痛的情况下，患者希望快速起效，需要立即释放药物以迅速缓解头痛。在咽喉痛、咳嗽、过敏和其他局部口腔表现的情况下，还可以根据需要按特定区域给药。

口膜制剂的处方组成
口膜的配方涉及到美学和药物性能的复杂应用，如掩味，快速溶解，物理外观，口感等。所有用于口膜处方的辅料都必须符合监管的要求，满足可用于口服剂型安全性。口膜配方中常用的辅料按类别分别如下。

成膜材料
成膜材料的选择对口膜的成功开发起着重要作用，制备口膜通常会用到多种高分子聚合物，这类聚合物可单独使用也可与其他聚合物组合使用以获得所需的膜剂性能。口膜的性能取决于聚合物的类型和配方中的用量。常用的聚合物有HPMC、CMC、PVP、果胶、海藻酸钠、HPC等。

增塑剂
增塑剂是口膜配方的重要成分，增塑剂有助于提高口膜的柔韧性，降低口膜的脆性。增塑剂通过降低高分子聚合物的玻璃化转变温度，可显著改善口膜的性能。增塑剂的选择将取决于它与成膜材料的相容性，以及用于制备口膜的溶剂类型。但增塑剂使用不当，也可能导致薄膜开裂、带材脱皮等。另据报道，部分增塑剂的使用也可能影响药物的吸收率。所使用的增塑剂应赋予口膜永久的柔韧性，这取决于增塑剂的挥发性和与聚合物相互作用的类型。增塑剂应与药物以及用于口膜制备的其他辅料相容。

药物活性成分
口膜可以运载各类API，但由于剂型大小的限制，口膜难以负载高剂量活性成分。目前，新阳唯康有多种方法可以提高口膜载药量，结合新阳唯康丰富的固态研究经验，将药物变为固体分散体形式，当水溶性原料药在口膜中以溶解状态或固体分散体形式存在时，难溶性药物可在口膜中均匀分散。从大规模生产的角度来看，难溶性药物分子在可混溶聚合物中的均匀分布非常重要。口膜产品作为开发以替代部分传统固体制剂（片剂、胶囊和颗粒剂等）的新型产品，一直稳步发展，目前，国内外已有多个品种上市销售。

矫味剂
矫味剂已成为食品和医药产品的重要组成部分，其目的是在口腔内分解或溶解，进行矫味或掩味。许多口膜制剂候选API，有苦涩的味道，特别是儿科制剂应用中，直接作为口膜配方患者通常难以接受。因此，在将API加入到口膜制剂前，需要掩盖其口味，可采用多种方法改善配方的适口性。在儿科制剂中，配方中的甜味更为重要。天然甜味剂和人工甜味剂被用于改善口腔溶解配方。

唾液刺激剂
使用唾液刺激剂的目的是增加唾液的产生率，这将有助于口膜更快分解。一般来说，用于制备食物的酸可以用作唾液兴奋剂，柠檬酸，苹果酸，乳酸，抗坏血酸和酒石酸是常见的几种唾液兴奋剂，柠檬酸是其中最受欢迎的。

表面活性剂
表面活性剂在薄膜的分散、润湿和增溶中起着重要的作用，从而有助于薄膜的解体。

香精和香料
香料是用来掩盖API难闻味道的药剂。香味的浓度取决于它的强度和性质。FDA批准的香料可以用于配方，常用的调味剂是甘草，薄荷和三氯蔗糖。
此外，还应加入其他成分，如调味剂、着色剂、稳定剂和增稠剂。有时还加入极少量的乳化剂来控制膜的性质。
新阳唯康口膜技术平台配备的仪器设备为世界顶尖品牌的设备，包括X射线粉末衍射仪、拉曼光谱仪、热重-差热测定仪、气体吸附检测仪、质构仪、流变仪、高效液相色谱、真空乳化罐、静电纺丝仪、涂布机和分切机等。能满足口膜制剂在开发、中试放大、商业化生产等全过程中各个阶段的需求，能对药品的关键工艺参数及质量控制实施全方位把控。

总结
开发口膜需要特定的功能性辅料，在特定的产品中，必须调整辅料种类及比例才可以达到所需的特性。新阳唯康已突破口腔膜剂制剂处方工艺及产业化研究过程中的多项技术壁垒，可以提供最新一代固体分散体技术进一步稳定口膜制剂中API的稳定性，使其保持接近无限稳定的状态，建立了领先的口膜制剂研发及产业化技术平台，可为客户提供口膜产品开发生产，包括小试、中试到工艺放大生产全平台产业链，帮助您加速产品上市。
参考文献：FAST DISSOLVING FILMS (FDFs) AS A NEWER VENTURE IN FAST DISSOLVING DOSAGE FORMS


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深圳市新阳唯康科技有限公司创立于2015年，总部位于光明区留创园，注册资本4620.5万元，是一家致力于为客户提供国际前沿晶型制剂开发和产业化的国家高新技术企业。
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