5月21日，NMPA发布药品批准证明文件送达信息，礼来苏州制药有限公司（以下简称“礼来”）的替尔泊肽注射液获批上市。

图片来源：NMPA官网

降糖、减重
下一个“减肥神药”

替尔泊肽是一款GLP-1/GIP双重激动剂。GLP-1是一种肠促激素，在高血糖和正常血糖下可以抑制胰高血糖素分泌，2型糖尿病的患者GLP-1的效应显著降低，使用GLP-1受体激动剂可以部分恢复其功能。GIP能够在高血糖状态下抑制胰高血糖素，而在正常/低血糖状态下可以促胰高血糖素；此外GIP具有一定的脂肪分解作用。

相辅相成的靶点让替尔泊肽在降糖和减重方面都有极佳的效果。

据了解，本次替尔泊肽（Tirzepatide，商品名：穆峰达®）在国内获批上市的适应症为2型糖尿病，主要基于在2型糖尿病患者中开展的全球关键III期注册试验SURPASS 1-5及亚太地区关键III期注册试验SURPASS-AP-Combo（83.4%的受试者为中国患者）。

图片来源：礼来

2022年5月，替尔泊肽（Mounjaro）获FDA批准上市，用于成人2型糖尿病。2023年11月，礼来宣布替尔泊肽获得FDA批准，用于治疗肥胖。该次批准是基于SURMOUNT-1和SURMOUNT-2两项三期临床的数据，SURMOUNT-1中，15mg替尔泊肽治疗72周平均减重20.9%，10mg剂量组平均减重19.5%，5mg剂量组平均减重15%，安慰剂组减重3.1%，三分之一的患者减重超过体重的四分之一。据了解，替尔泊肽是在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的药物。

替尔泊肽的上市注册历程
图片来源：药智数据企业版——全球药物分析系统数据库

除了2型糖尿病和肥胖，替尔泊肽还布局了非酒精性脂肪性肝炎（NASH）、射血分数保留的心力衰竭、阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）、慢性肾脏病（CKD）等适应症。近期，礼来宣布，替尔泊肽用于治疗中度至重度阻塞性睡眠呼吸暂停（OSA）合并肥胖的三期SURMOUNT-OSA临床试验获得积极结果，即10mg或15mg的替尔泊肽注射液显著降低了受试者呼吸暂停低通气指数（AHI），达到了主要研究终点，该适应症有望撬动百亿美元OSA市场。

替尔泊肽获批的第一年便为礼来带来了近5亿美元的收入，2023年替尔泊肽销售额达到了53.39亿美元（包含减肥适应症），增速显著；2024年Q1，替尔泊肽销售额达到23.24亿美元。根据此前GlobalData的预测，礼来Mounjaro（替尔泊肽，降糖药）到2029年销售额有望达到340亿美元，将超过诺和诺德的Ozempic（司美格鲁肽，降糖药）成为销售额最大的血糖调节药物。

据礼来报道，2011年至2021年间，中国糖尿病患者人数由9000万增加至1.4亿，患病率持续、显著攀升。究其原因，超重和肥胖是导致我国糖尿病患病率不断上升的重要驱动因素。2型糖尿病患者尽管有多种治疗选择，但现有降糖药物所提供的针对病因的治疗仍有不足，很难帮助患者在不增加低血糖的情况下，实现指南所推荐的综合管理目标值。穆峰达®将为2型糖尿病患者提供一种全新的治疗选择，可能实现更高标准的综合达标：HbA1c≤6.5%、体重下降≥10%、无有临床意义低血糖*且无严重低血糖事件。

结语

目前，替尔泊肽减重适应症的上市申请也获得了国家药监局受理，正在审评中。基于中国庞大的市场，2024年替尔泊肽的销售额有望再攀高峰。

责任编辑：木棉

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