国内外大量社会调查与医学统计显示:越来越多的疾病正快步向男性靠近,并不断地严重威胁男性同志的身心健康。例如前列腺炎(20-50岁男性发病率高达20-40%以上)、性功能障碍、前列腺增生、高血压、糖尿病、疲劳综合症、肥胖综合症、脱发、秃顶等等。这一切看来,好似男性更加脆弱。事实也正是如此,全世界范围内男性的平均寿命要比女性小2-3岁。这些危害男性健康的现状早已引起国际卫生组织高度重视。从2000年开始,中国国家人口计生委作出决定,每年10月28日为我国“男性健康日”。
前列腺疾病包括前列腺炎综合征和增生。前列腺炎综合征是临床常见的令人困惑的疾病。近10余年来发现前列腺炎并不是一种简单的疾病,是由各种疾病引起的一种综合征。因此,前列腺炎称为前列腺炎综合征更为确切,前列腺炎综合征是成年男性的常见病征。据统计,其发病率约占泌尿科门诊疾病的25%~30%,它可全无症状,也可有明显的症状,表现为迁延不愈,甚至引起持续或反复发作的泌尿生殖系感染。
前列腺炎
在2014年的流行病学调查中,中国前列腺炎患者数约1.314亿人,如果每人接受30天的治疗,每日治疗费用10元,则其理论市场值达到150亿元,随着近几年国家以及国际社会对于抗生素使用的管控,在未来,随着抗生素使用的逐渐减少,对于其他种类的前列腺炎药物在整个前列腺炎市场还是比较巨大的。治疗前列腺炎的药物,在中国目前,除去常规的抗生素消炎药物外,在中成药处方中也有许多治疗前列腺炎的药物(如表1所示)。
表1、治疗前列腺炎的中成药处方以及中标情况
备注:表中中标价只是部分厂家部分省市的中标价,仅供参考,具体详细中标价请查询药智数据-药品中标信息数据库 数据来源:药智数据
前列腺增生
良性前列腺增生又称前列腺肥大,属于中、老年病,也是一种多发病和慢性病。人类的平均寿命越长,其前列腺增生的发病率就越高。我国作为世界上老年人口最多的国家,其60岁以上的男性老年人中,本病发病率高达53.7%。其治疗药物主要分为:α受体阻断药、5α-还原酶抑制剂、植物药三大类。
男性勃起功能障碍
数据来源:药智数据
男性勃起功能障碍((Erectile Ddysfunction,ED))为阴茎持续3个月以上不能勃起和(或)不能维持勃起,以达到满意的性生活,是男性的常见病。在40-70岁的男性中的发病率高达52%,全球约有数亿男性患有不同程度的ED。治疗ED的CIALIS、VIAGRA这两款药物在2015年在美国销售最好,销售额分别达到了16.34亿美元、14.16亿美元,其中CIALIS在2015年销量排名45位,VIAGRA紧随其后销量排名54名。
CIALIS
图1、CIALIS近几年在美销售详情 数据来源:药智数据
药理作用:药物用于勃起功能障碍(ATC编码G04BE)。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮,PDE5受到他达拉非抑制,使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛,血液流入阴茎组织,产生勃起。如无性刺激,他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和小脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝和其他脏器中发现的PDE1、PDE2、PDE4等的作用强10000倍以上。他达拉非对PDE5的作用比对心脏、血管中发现的PDE3的作用强10000倍以上。对PDE5的选择性超过PDE3很重要,因为PDE3与心肌收缩力有关。
图2、CIALIS结构示意图
VIAGRA
图3、VIAGRA近几年在美销售详情 数据来源:药智数据
药理作用:本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
图4、VIAGRA结构示意图
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