阿法替尼药物报告

导读：近年来，EGFR-TKI是晚期非小细胞肺癌治疗的热点。

导读：肺癌是中国乃至世界的头号癌症杀手，发病率持续增加。近年来，EGFR-TKI是晚期非小细胞肺癌治疗的热点，一代TKI只起抑制EGFR的作用，且与EGFR的结合是可逆的，尚不能完全满足医生和患者的期望，于是二代不可逆性TKI药物阿法替尼应运而生。它对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制，因此与一代TKI相比，阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。且今年由中国药科大学、江苏省肿瘤医院完成的一项阿法替尼的真实世界研究在2019ASC年会上公布，结果表明：阿法替尼治疗 EGFR 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），疗效确切，耐受性良好，在肿瘤进展后继续使用阿法替尼，能够延迟疾病症状的进展。

报告目录：

一、化学基本信息

二、药学基本信息

2.1作用机制

2.2剂型规格

2.3推荐剂量

2.4适应症

三、国内外上市及在研情况

3.1全球上市情况

3.1.1美国FDA上市情况

3.1.2欧盟上市情况

3.1.3日本PMDA上市情况

3.2国内上市情况

3.3国内注册情况

3.4全球在研情况

四、专利情况

4.1国内专利

4.2美国专利

4.3全球专利

五、中标信息

一、化学基本信息

马来酸阿法替尼由勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）研发，用于一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

二、药学基本信息

2.1作用机制

马来酸阿法替尼是酪氨酸激酶（TKI）受体ErbB家族不可逆的抑制剂，可以与由ErbB家族成员 EGFR（ErbB1）、HER2 （ErbB2）、ErbB3、ErbB4所形成的所有同源或异源二聚体共价结合，并阻断其所产生的信号。因受体基因突变、扩增，受体配体的过度表达所引起ErbB信号异常促进了恶性表型的发展。

2.2剂型规格

Gilotrif为口服薄膜衣片，每片含有20 mg，30 mg或40 mg阿法替尼。

2.3推荐剂量

推荐剂量为每次40 mg，每日1次（至少餐前1小时或餐后2小时服用）。

2.4适应症

Adenocarcinoma; Brain tumor; Breast tumor; Chordoma; Head and neck tumor; Metastatic esophageal cancer; Metastatic head and neck cancer; Metastatic non small cell lung cancer; Metastatic pancreas cancer; Metastatic stomach cancer; Metastatic urinary tract

三、国内外上市及在研情况

3.1全球上市情况

3.1.1美国FDA上市情况