近年来，全球ADC药物的销售规模逐年攀升，2020年至2022年的增速便已接近40%，从具体数字来看，2022年全球ADC销售量超过70亿美元，而2023年市场规模则首次突破百亿美元大关！

并且，国内对于ADC药物关注度以及研发热情，从ADC的授权转让情况就可窥其一斑。2023年，中国ADC的BD出海交易TOP10交易总额超过200亿美元，首付款超过16亿美元。

其中，德曲妥珠单抗（DS-8201a）上市和优异的疗效，也使ADC药物的研发从重点关注抗体，延展到小分子部分。如何通过合理设计和优化小分子部分，达到第一三共的8201显著超越罗氏Kadcyla效果，是ADC药物设计需要重点关注的研究内容。但ADC赛道人满为患，呈内卷之势，后来者还能否站稳脚跟？

除选择相对新颖、冷门的靶点以外，通过合理设计和优化小分子部分，从而体现差异化优势也是一计良策。但值得注意的是，小分子部分优化是一个综合考虑靶标、抗体性质、拟定适应症以及与抗体偶联方式、与Payload链接方式和Linker本身设计等多方面的设计优化过程，而不可将这些部分割裂开来各自考虑。那么如何才能做到有效、合理的优化设计小分子部分呢？

10月30日（周三）晚19时30分，药智大讲堂第240期直播，特邀北京海步医药科技有限公司副总经理狄维博士，带来《ADC药物小分子设计优化策略》直播讲座，从ADC整体设计考量、ADC小分子部分设计优化策略、ADC药物小分子部分药学关注点等角度进行深度剖析。

责任编辑：木棉

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