伊马替尼由Novartis研发，首先于2001年5月10日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，之后于2001年11月7日获欧洲药物管理局（EMA)批准上市，于2005年3月9日获日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市。由诺华在美国上市销售(商品名:Gleevec)。

1、摘要信息

2、药物概述

伊马替尼是一种Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制Bcr-Abl阳性细胞系及费城染色体阳性慢性粒细胞白血病的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼也是血小板衍生生长因子（PDGF）、干细胞因子（SCF），c-Kit酪氨酸激酶抑制剂，从而抑制由PDGF和SCF介导的细胞活动。在体外，伊马替尼抑制活化的c-Kit突变表达的胃肠道间质瘤（GIST）细胞的增殖并诱导其死亡。该药用于治疗慢性粒细胞白血病（CML），胃肠道间质瘤（GIST）以及其他恶性肿瘤。Gleevec为口服薄膜衣片，每片含有100mg或400mg伊马替尼。推荐剂量为对于慢性期CML成年患者，每次400mg，每日1次；对于急变期或加速期CML成年患者，每次600mg，每日1次。

3、API信息

结构式：

化学名称：α-(4-methyl-1-piperazinyl)-3'-[[4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinyl]amino]-p-tolu-p-toluidide

CAS登记号：152459-95-5

分子式：C29H31N7O

分子量：493.61

4、药理作用

ATC分类

L01XE01抗肿瘤药和免疫机能调节药>抗肿瘤药>其它抗肿瘤药物>蛋白激酶抑制剂

作用靶点

Abl tyrosine kinase inhibitor; Bcr protein inhibitor; Kit tyrosine kinase inhibitor; PDGF receptor antagonist; Signal transduction inhibitor

5、美国上市情况

6、欧盟上市情况

7、中国上市情况

8、中国注册申报情况

注：由于数据篇幅巨大，此处只列举申请类型为新药、仿制药和进口，状态开始日期自2016年至今的数据，想要获取报告全文，可在文末下载PDF文件。

9、药品说明书

10、全球临床试验情况

注：由于数据篇幅巨大，此处只列举招募状态为Recruiting、研究阶段为Phase3的数据，想要获取报告全文，可在文末下载PDF文件。

11、美国专利状态

12、更多详细信息

Imatinib Drug Report.pdf