从中学的生殖系统，到大学的性激素、孕激素，再到研究生课程的性功能药物，课本中的这些章节往往会被老师们设置为“自修章节”，即使这些内容在重要程度上等同、甚至重要于其他体系的内容，但在考试中也会被相应的压缩分数。难道这些内容真的无足轻重吗？答案自然是否定的！

随着生活观念的改变、性知识的普及以及性行为的逐渐开放，未婚妊娠和未婚人工流产已成为全球性的医学问题与社会困扰。据调查，我国未婚女性意外妊娠每年约增加6.86%，占人工流产总数的15~25%，因其而产生的社会矛盾愈发严重，作为意外妊娠的保护伞~避孕药物，在日常生活中自然变的越来越重要。那么，避孕药物都有哪些？其市场份额如何？在研品种处于什么状态？今天，我们就共同聊一聊这些作为“自修章节”的避孕药物！

首先，避孕药物都有哪些种类？

据统计，全世界约有10亿妇女选择口服避孕药作为主要避孕方式，仅次于女性绝育术和宫内节育器。避孕药物按照药效可以分为短效口服避孕药、长效口服避孕药、速效口服避孕药以及紧急避孕药等。按照适用人群可以分为女性避孕药以及男性避孕药，女性避孕药物主要分为抑制排卵的避孕药物以及抗着床的避孕药物等，抑制排卵的避孕药物主要是由孕激素同雌激素配伍而成，抗着床的避孕药物主要是由各种孕激素配伍而成的。

日常生活中，最常使用的当属短效口服避孕药，其问世最早、应用范围最广。这类药物大多是雌激素和孕激素的复合制剂，如炔诺酮、醋酸甲地孕酮(甲地孕酮)、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等孕激素与炔雌醇组成的各种复方制剂。除一般的复方片外，还有双相片和三相片，去氧孕烯、诺孕酯和孕二烯酮等强效孕激素制剂。我国目前常用的短效避孕药为口服避孕片1号和2号，正确使用者避孕有效率可达99%以上。

而长效口服避孕药通常是由长效雌激素（炔雌醇环戊醚，简称炔雌醚）和孕激素配伍而成，胃肠道吸收后，储存于脂肪组织中，其后缓慢释放起到长效避孕作用。其作用机制是药物中的雌激素可直接作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制卵泡发育及排卵；孕激素促使子宫内膜转化为分泌期改变引起撤退性出血。按规定每个月服用1次，可避孕1个月，避孕有效率达98%以上，不过，长效口服避孕药中雌激素含量大，目前已较少使用。

避孕药物的市场份额如何？

据中国产业信息网数据显示，2014年我国口服避孕药行业零售市场规模达12.7亿元，销售渠道主要集中在医院、药店以及发展迅速的电子商务。目前，我国市面上常见的避孕药产品有左炔诺孕酮系列、米非司酮系列、环丙孕酮系列、去氧孕稀炔雌醇系列、金毓婷、妈富隆、优思明、毓婷、达英-35、左炔诺孕酮肠溶胶囊、左炔诺孕酮肠溶片、谊婷、惠婷、后定诺、爱侣栓等。国内市场产销避孕药物的企业主要有人福医药、浙江仙琚、上海强生、紫竹、上药、欧加农、惠氏、辉瑞等。

据PDB数据显示，2015年国内重点城市医院雌激素、孕激素和女性避孕药物市场用药金额为5.2亿多元，同比上一年增长了10.6%。其中，地屈孕酮2015年销售额为1.60亿元、左炔诺孕酮及其复方制剂为3215万元、米非司酮及其复方制剂为1171万元、雌二醇及其复方制剂为8606万元。在城市样本医院孕激素抗孕激素市场中，进口药物仍然占据了半壁以上的市场份额，国产药物占据剩余份额，不过，国产药物在零售市场却处于领先地位。

已上市避孕药物及在研品种状况！

也许是由于当前的避孕药物基本可以满足人们的日常所需，从而全球对于该领域的研发，相对于肿瘤、心血管、糖尿病等领域，积极性及热情度均不够。当下，除了早年通过FDA批准上市的炔诺酮、醋酸甲地孕酮(甲地孕酮)、炔诺孕酮、左炔诺孕酮等已写入教科书的药物以外，近些年上市的药物主要有Natazia以及醋酸乌利司他。

Natazia，该药物由Bayer Health Care制药公司研制，于2010年5月经美国FDA批准，与戊酸雌二醇酯组成“戊酸雌二醇酯/地诺孕素（Natazia）片”，用于生育期妇女口服避孕，禁用于35岁以上吸烟妇女，否则可引起严重心血管事件。Natazia是一种混合孕激素，同时具有天然和合成孕激素的药理学优点，其中，地诺孕素具有很高的孕激素活性，内分泌药理学特性非常理想。由于仅与孕激素受体结合，故无雌激素、抗雌激素和雄激素活性，抗促性腺激素作用（抑制促卵泡激素和黄体激素的分泌）亦很弱。

醋酸乌利司他，由laboratorieHRAPharma研发，作为孕酮受体激动剂或拮抗剂，可推迟卵泡破裂，临床上用于5日内无保护性交或避孕失败的紧急避孕，但不可作为常规避孕手段。2009年5月获欧洲EMA欧批准上市，2010年8月获美国FDA批准上市。在临床试验中最常见不良反应为头痛、腹痛、恶心、痛经、疲劳和眩晕。

虽然，近些年上市的避孕药物数量相对较少，不过，并不代表该领域药物的研发处于停滞状态。目前处于三期临床状态的避孕药物有Merrionpharmaceuticals公司研发的男性避孕药物acyline、Orhanon公司研发的tosagestin；处于二期临床状态的有默沙东研发的MK-8342、拜耳研发的BAY-1007626、惠氏与Ligand联合开发的Tanaproget以及PantarheiBioscience公司研发的Estetrol等等。

小结

虽然，目前市场上的避孕药物种类基本可以满足人们的日常所需，但日益增长的市场份额自然会刺激着更为安全、有效、副作用小的品种的诞生。自1960年，第一款口服避孕药在美国上市至今，不得不说，避孕药物是一把双刃剑，在使用方便、简单、避免意外怀孕、人流、药流的同时，又极易导致异位妊娠、腹痛、阴道流血、月经改变等。因此，对其研究还不能简单的局限于“眼下”，而是更多的关注于“未来”。如何找到那个既可以起到避孕作用，同时又对身体损伤极小的分子实体，也许还有很长的路要走！

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