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近日，浙江大学药学系董晓武/车金鑫课题组、中国科学院上海药物研究所周宇波课题组和李佳课题组在Journal of Medicinal Chemistry上联合报道了一种新型布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）降解剂BTK-PROTACs（C13），相较于伊布替尼等药物，该化合物表现出对不同的血液癌细胞和减弱BTK相关的信号通路的抑制作用，提高了口服生物利用度并有效降低BTK蛋白水平并抑制肿瘤生长，可用于治疗淋巴瘤。

1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆靶点：布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）
 ◆潜在适应症：血液系统淋巴瘤

3、合成路径

4、生物活性
实验结果表明，C13可有效降低BTK蛋白水平并抑制肿瘤生长。

参考资料：
Zhang, Jingyu, et al. "Structural feature analyzation strategies toward discovery of orally bioavailable PROTACs of Bruton’s tyrosine kinase for the treatment of lymphoma." Journal of Medicinal Chemistry 65.13 (2022): 9096-9125.
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c00324

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