10月26日，据辉瑞制药微信公众号发布消息称（原文如下），中国国家药品监督管理局（NMPA）于2022年10月11日及2022年10月18日已分别批准尚杰®（枸橼酸托法替布片）与枸橼酸托法替布缓释片用于一种或多种改善病情抗风湿药（DMARD）应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者。常释剂型及缓释片两种剂型同时获批，将为中国PsA患者带来新的治疗选择。尚杰®（枸橼酸托法替布片）常释剂型被批准的推荐剂量为5mg每次，每天两次；尚杰®缓释剂型枸橼酸托法替布缓释片被批准的推荐剂量为11mg每次，每天一次。

作为全球首个研发炎症免疫性疾病JAK（Janus激酶）通路的制药企业，辉瑞30余年来不断探索JAK抑制剂的临床应用价值。2000年，辉瑞从1000余化合物中筛选出JAK抑制剂托法替布。2017年，全球首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂尚杰®（枸橼酸托法替布片）在中国获批治疗中重度类风湿关节炎，并不断拓展适应症用于治疗活动性强直性脊柱炎及活动性银屑病关节炎。

JAK抑制剂有望满足PsA患者

未被满足的临床需求

PsA是一种慢性炎症性免疫介导性关节炎，以关节炎症和损坏、银屑病皮肤病变、附着点炎、指（趾）炎、脊柱炎、进行性残疾以及对生活质量的不良影响为特征1,2。

在2010年发布的PsA诊断和治疗指南中，报告的患病率为0.123%3。患者报告结局反映了疾病对中国患者造成了重大的功能损害，大约30%-40%患者报告了与PsA相关的失业，三分之一的患者报告了收入减少4,5。PsA还带来了巨大的经济负担5和心理负担，在中国，大约有20%-30%的PsA患者患有焦虑和抑郁6。

传统合成改变病情抗风湿药（csDMARD）被推荐作为有外周多关节受累的PsA的一线治疗7。然而，据观察，尽管有一半以上患者接受了csDMARD治疗，仍有47%的患者在前2年内出现了骨质侵蚀8。对csDMARD反应不足的病人推荐使用生物改变病情抗风湿药（bDMARD），如TNF拮抗剂、IL-17阻滞剂、IL-12/IL-23拮抗剂、IL-23拮抗剂、细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白-4（CTLA-4）和 tsDMARD治疗。但bDMARD大多数为注射类针剂，使用不方便，长期使用存在安全性及耐药性问题，且调查发现大多数患者倾向于接受口服治疗，而不希望采用静脉滴注或注射用生物制剂7,9 。据报告，TNFi的长期治疗持续性仅为24.8%-33.6%10,11。

作为一种严重的慢性疾病，传统治疗方案治疗PsA存在较大的疗效及安全性问题，且中国尚无生物制剂（例如 TNFi、IL-17A等）获批治疗PsA，在目前替代治疗方案不足的情况下，PsA患者亟需安全、使用方便、依从性好的疗法，进行长期规范管理。

托法替布此次在中国获批PsA适应症，是基于两项PsA的全球关键性III期研究（A3921091和A3921125）和一项长期扩展研究（A3921092）。在未经TNFi治疗的csDMARD-IR患者人群中具备与TNFi相似的疗效以及在TNFi-IR人群中仍达到了主要疗效终点，口服JAK抑制剂托法替布有望满足目前PsA患者未被满足的医疗需求12,13,14。尚杰®（枸橼酸托法替布）作为全球首个获批治疗PsA的口服靶向小分子药物，阻断JAK-STAT通路，抑制PsA疾病相关的多种细胞因子，适用于多种症状，如：关节肿痛、皮损、附着点炎、指（趾）炎等，以及伴炎症相关合并症（如IBD）患者。不同于生物制剂，尚杰®口服给药大大提高患者治疗依从性，有利于提高长期治疗的持续性12,13,14。

目前，尚杰®（枸橼酸托法替布片）已在包括中国、美国、欧盟等80多个国家和地区获批用于治疗PsA。枸橼酸托法替布缓释片已在包括中国、美国、欧盟等20多个国家和地区获批用于治疗PsA。

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责任编辑：达达西瓦

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