4千亿市场厮杀!国内仅50款获批,多肽药物研发难在哪?

导读:技术难点剖析

据统计,2019年全球多肽药物市场规模为281.5亿美元,预计到2027年将达到667.6亿美元(约合人民币4296亿)。


截至目前,全球有约200种多肽药物上市,而国内仅50款获批。


可见,欧美药企在全球多肽市场占据绝对优势,而国内绝大多数公司以多肽仿制药业务为主,真正具备新药研发的实力公司屈指可数


面对多肽类制剂的历史机遇,药智访谈特别采访浙江湃肽生物创始人、董事刘志国先生,听听专家如何剖析技术难点、直击多肽类药物突破关键点


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湃肽生物创始人-刘志国


多肽药物市场情况


多肽类药物市场增长极快。


目前,全球已经批准了近200个多肽产品上市,2016年全球多肽类药物的市场规模达233亿美元,占医药品市场份额的2%。


近几年来,全球多肽类药物市场复合增速在12%以上,高于药物整体市场,预计到2020年将达到317亿美元,其中不乏10亿美元级别以上的大品种,如格拉替雷、利拉鲁肽等。


与国外相比,我国多肽药物的市场规模相对较小,但是增长速度高于全球。据统计,2019年中国多肽药物市场规模超800亿元,年复合增长率超过15%。


多肽类药物优势突出。


多肽药物集合了小分子药物和大分子蛋白质药物的优点,适用于治疗小分子药物难以根治的某些复杂疾病,并且多肽药物因生物活性高、特异性较强,不易产生耐药性等,使之成为当前最有发展前途的药物之一。


同时,多肽药物的平均研发速度与其他化学创新药相比要快、成药性高;在氨基酸组成上,随着多肽合成技术的成熟,目前可以合成50个以上氨基酸组成的分子;越来越多的多肽靶点被应用开发,随着基础研究的深入,越来越多的多肽类药物靶点或受体会被发现。


刘志国表示,多肽作为药物市场的一个细分领域,目前已广泛应用于肿瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的预防、诊断和治疗。


产业发展难点


自主创新的多肽原研药虽然需要投入足够多的研发经费和时间,但是一旦上市可以抢占先机,拥有长期的专利保护,产品竞争力更强,拥有长期价值。


而多肽原料和仿制公司往往缺少这种先发优势和核心竞争力,无法占领市场。


除此之外,多肽产业发展难点为:


  • 多肽新药开发的周期长、投入资金大,很多企业没有足够的资金和耐心投入;


  • 多肽新药开发具有较高的技术壁垒,新药设计及筛选相关的人才、技术、设备缺乏;


  • 关键制剂技术限制,部分特殊多肽制剂,如缓释微球、脂质体、吸入制剂等剂型,现国内掌握上述制剂核心技术的企业较少。


“多肽药物目前还面临着一些挑战,如合成技术、生产工艺和产品纯度等方面的问题,导致产品质量达不到要求,或者成本过高等因素,限制着多肽产业的发展。”他说。


技术突破方向


近年来,一些跨国企业凭借创新药物分子和作用机制,在多肽类药物市场中表现强劲,并维持着两位数的增速。


这表明,未来只有研发出创新制剂及给药方式的企业,才能在这个领域拥有一席之地。


1、产品创新角度


从产品创新角度来看,多肽偶联、细胞穿透肽以及新型抗菌多肽是国内外的热门研发方向。


其中,多肽偶联的应用较多,其目的通常是形成双/多受体激动剂,如GLP-1多功能受体激动剂;


细胞穿透肽能够直接高效无害地穿过细胞膜进入细胞,并且能够介导并促进纳米粒、小分子等物质被细胞摄入;


抗菌多肽能够使细胞膜失衡,从而达到杀死细菌的功效,因而也不易使病原菌对其产生抗药性。抗菌多肽相较传统抗菌药物更有效且更广谱。


2、创新给药方式


从给药方式的创新来看,由于多肽分子在消化道中结构不稳定,可以被快速水解,加之肝脏首过代谢效应及形成多聚体的可能,造成口服生物利用度低。


稳定性等问题可以通过改造修饰工艺加以解决,而多肽药物发展的最大障碍在于无法口服给药,关键要提高多肽药物的长效性。


一般来说,生物体内的多种蛋白水解酶会快速降解多肽药物,因此,多肽药物口服效果欠佳、半衰期短。


目前多肽药物的给药方式较为单一,以静脉注射或滴注为主,大约75%的肽类药物通过注射剂途径给药。


非侵入性的新型给药方式能提升患者的安全性、依从性和便捷性,如环肽类药物多为口服或吸入。


随着多肽药物分子设计技术和多肽给药技术的不断革新,以往限制多肽药物临床使用效果的关键问题(不能口服、半衰期短、细胞膜渗透力差等)得以不断突破。


“除了药企扎实研发、奋起直追、抢滩国际市场以外,多肽药物的发展,更需要国家政策的大力支持,比如将多肽药物纳入十四五发展专项战略,会加快多肽创新药的开发速度,促进民族企业的多肽发展,是中国多肽新药走向全球迈开的关键一步。”刘志国说。


专家简介:浙江湃肽生物创始人、董事刘志国,2001年开始从事多肽药品研究,曾任职辉瑞制药项目研发经理,2014年创立杭州湃肽研发中心,2015年创立浙江湃肽生物有限公司为生产基地,专注多肽药品研发生产及美容多肽的研究,获得中国发明专利12个,PCT世界专利1个。


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责任编辑:鱼腥草

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