10月23日，亚盛医药宣布，在2023年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上，以小型口头报告（minioral）的形式，公布了Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂APG-1252联合奥希替尼治疗携EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的最新临床数据。

APG-1252是亚盛医药自主研发的、具有Best-in-class潜力的新型Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂，可通过选择性抑制Bcl-2及Bcl-xL蛋白修复细胞凋亡，从而达到治疗NSCLC等多种实体瘤和血液肿瘤的效果。

此次APG-1252在ESMO年会上展示的数据表明，该品种联合奥希替尼对携EGFR突变NSCLC的患者具有良好的治疗潜力。数据显示，在未接受过EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的26例患者中，21例获得部分缓解（PR），客观缓解率（ORR）达80.8%；而在该组携TP53和EGFR共突变的16例患者中，14例患者获得PR，ORR达87.5%。

APG-1252在此次ESMO年会上展示的核心要点如下：

Updatedstudyresultsofpelcitoclax(APG-1252)combinedwithosimertinibinpatients(pts)withEGFR-mutantnon-small-celllungcancer(NSCLC)

Pelcitoclax（APG-1252）联合奥希替尼治疗携EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的最新临床数据

展示形式:小型口头报告（MiniOral）

摘要编号:#5586

时间：2023年10月22日（周日）02:30PM–02:35PM（马德里时间）/2023年10月22日（周日）08:30PM–08:35PM（北京时间）

类别：转移性非小细胞肺癌（NSCLC,metastatic）

核心要点:

• 该研究是一项在中国进行的开放性、多中心的Ib期研究，旨在评估APG-1252联合奥希替尼治疗携EGFR突变NSCLC患者的安全性、耐受性、药代动力学（PK），和抗肿瘤活性。
  
  

• 截至2023年4月21日，共入组患者64例，患者中位年龄为56岁。在剂量爬坡阶段入组的共13例患者中，APG-1252分别使用两种给药剂量，分别为160mg（n=6）及240mg（n=7），采用静脉注射，每周给药（QW）的方式；奥希替尼采用80mg，口服，每日给药（QD）的方式；21天为一个治疗周期。在确定APG-1252的II期研究推荐剂量（RP2D）为160mg后，研究再纳入51例患者进入剂量拓展阶段。该阶段中，共64例患者获纳入三个研究队列：其中，队列1为一代EGFR-TKI耐药组（n=8）；队列2为三代EGFR-TKI耐药组（n=29）；队列3为未接受过EGFR-TKI治疗组（n=27）。
  
  

• 疗效：在未接受过EGFR-TKI治疗的26例可评估疗效的患者中，21例患者获得部分缓解（PR），ORR达80.8%。而在该组携TP53和EGFR共突变的16例患者中，14例患者获得PR，ORR达87.5%，中位无进展生存期（mPFS）为16.39个月（95%Cl，8.11-NR）。此外，三代EGFR-TKI耐药组患者中的生物标志物数据初步显示，该联合疗法具有延长Bcl-xL高表达亚组患者PFS的潜力。
  
  

• 安全性：共有59例（92.2%）患者经历了治疗期间出现的不良事件（TEAE），其中仅13例（20.3%）患者出现≥3级的不良事件。常见的TEAE包括天冬氨酸转氨酶升高（68.8%）和丙氨酸转氨酶升高（64.1%）、血小板计数降低（43.8%）、淀粉酶升高（29.7%），和血肌酐升高（28.1%）。
  
  

• 结论：APG-1252联合奥希替尼在携EGFR突变的NSCLC患者中初步显示出良好的耐受性。在未接受过EGFR-TKI治疗的患者中，具有改善携TP53和EGFR共突变的NSCLC患者预后的潜力。在三代EGFR-TKI耐药的患者中，Bcl-xL高表达的患者疗效更好。以上积极发现值得进一步研究。

责任编辑：木棉

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