Bioorg. Med. Chem. Lett. | PROTAC靶向FLT-3和c-KIT:白血病治疗的新方法

导读:白血病治疗新突破!

关注蛋白降解领域最前沿的科研成果,抓住PROTAC市场的最新动态?一切尽在美诺ReThinking PROTAC平台推出的五分钟“今日PROTAC头条”系列推文。


近期,天津大学药学院高清志课题组和山东理工大学生命科学与医学院桑锋课题组在Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters上联合发表一种可同时靶向FLT-3和c-KIT蛋白的降解剂(PROTAC 5),作为新型酪氨酸激酶抑制剂,可用于白血病治疗。


1、代表分子


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图片来源:苏州美诺医药公众号


2、靶点及适应症

 ◆靶点:FLT-3和c-KIT

 ◆潜在适应症:白血病


3、合成路径


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图片来源:苏州美诺医药公众号


4、生物活性

体外实验表明,PROTAC 5可有效降解HL-60细胞中FLT-3和c-KIT蛋白。


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图片来源:苏州美诺医药公众号


关于美诺


苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物CRO/CDMO的平台型企业。公司成立于2008年,旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务,已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。美诺是国内第一批深耕蛋白降解领域研发服务的公司,拥有包括蛋白降解药物开发平台(ReThinking PROTAC)在内的8个技术平台,并开发了数百个可进行百公斤放大的活性分子核心片段。联系电话:0512-62837236。


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