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近日，中国科学院上海药物研究所周虎课题组在Journal of Medicinal Chemistry杂志上报道了首个具有高选择性、靶向cyclin C及CDK8-cyclin C复合物的降解剂LL-K8-22。

1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆靶点：cyclin C及CDK8-cyclin C复合物
 ◆适应症：多种癌症

3、合成路径

4、ADME&生物数据
在MDA-MB-468细胞中LL-K8-22诱导CDK8和细胞周期蛋白C表达显著降低（见下图A），DC50分别为2.52μM和2.64μM（见下图B）。

参考资料：
Mingyu Wang, Rongkun Lin, Jiacheng Li, Yuying Suo, Jing Gao, Liping Liu, Liyuan Zhou, Yicheng Ni, Ziqun Yang, Jie Zheng, Jin Lin, Hu Zhou, Cheng Luo, Hua Lin. Discovery of LL-K8-22: A Selective, Durable, and Small-Molecule Degrader of the CDK8-Cyclin C Complex. Journal of Medicinal Chemistry 2023, 66 (7) , 4932-4951.

https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c02045

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