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近日，St. Jude儿童研究医院的Taosheng Chen等人报道了新型GSPT1分子胶降解剂SJPYT-195的设计、合成和生物学数据。SJPYT-195以SPA70（同一课题组早先发表的PXR受体拮抗剂）与沙利度胺偶联所得，可高效降解GSPT1，从而诱导PXR蛋白的降解。SJPYT-195的发现过程为后续小分子诱导GSPT1降解的研究拓展了新思路。

1、代表分子

2、靶点及适应症

 ◆靶点：GSPT1
 ◆潜在适应症：癌症（造血恶性肿瘤）

3、合成路径

4、生物活性

体外实验表明SJPYT-195降解GSPT1，从而诱导PXR蛋白的降解，并对SNU-C4细胞系生长有明显抑制作用。

关于美诺

苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发平台型企业。公司成立于2008年，是国内第一批深耕蛋白降解领域的CRO/CDMO。历经了14年的发展和壮大，美诺现拥有包括蛋白降解药物开发平台ReThinking PROTAC在内的8个技术平台，并已成功开发出数十个可进行稳定生产的核心片段 （百公斤级）。

美诺旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务，已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。如有合作意向，敬请来电垂询！

责任编辑：白芨

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