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近日，来自加州大学戴维斯分校和斯克利普斯研究所的科研人员在ACS Chemical Biology上报道了一类能够降解可溶性环氧化物水解酶（sEH）的PROTAC分子。在人体细胞中sEH蛋白主要分布在胞浆和过氧物酶体中，是内质网应激信号通路（ER Stress）的重要调节蛋白。该研究表明，这类PROTAC分子可以经过溶酶体，而非常规的蛋白体酶降解途径选择性地降解胞浆中的sEH，但是并不降解过氧物酶体中的sEH。相比于sEH小分子抑制剂，该类PROTAC分子有望在未来更好地治疗与ER stress相关的疾病，比如炎症，疼痛，癌症等。

1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆降解靶点：Soluble epoxide hydrolase (sEH)

3、合成路径

4、细胞活性
测试细胞：HepG2（人体肝癌细胞）

HepG2细胞加入不同浓度的化合物1a

培养24h后检测sEH蛋白浓度

HepG2细胞加入1μM不同化合物
培养24h后检测sEH蛋白浓度

参考资料：
PROTAC-Mediated Selective Degradation of Cytosolic Soluble Epoxide Hydrolase Enhances ER Stress Reduction

Yuxin Wang, Christophe Morisseau, Akihiro Takamura, Debin Wan, Dongyang Li, Simone Sidoli, Jun Yang, Dennis W. Wolan, Bruce D. Hammock, and Seiya Kitamura
ACS Chemical Biology 2023 18 (4), 884-896
DOI: 10.1021/acschembio.3c00017

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