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近期，德国勃林格殷格翰公司和英国邓迪大学生命科学学院William Farnaby课题组在Nature Communications杂志上联合发表了一种基于VHL-PROTAC（DT2216）的新型靶向SMARCA2蛋白的的PROTAC降解剂（ ACBI2）。相关实验表明， ACBI2对人非小细胞肺癌和人结肠癌及结肠腺癌的细胞生长表现出明显的抑制作用，并在口服下实现较好的生物利用度。因此，ACBI2可作为探索与SMARCA2相关的癌症药物开发的有效工具。

1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆靶点：SMARCA2
 ◆适应症：非小细胞肺癌、结肠癌

3、合成路径

4、生物活性

体外实验结果表明，ACBI2能有效降解人非小细胞肺癌细胞系中SMARCA2蛋白，可有效抑制肿瘤生长。

参考资料：
Kofink C, Trainor N, Mair B, et al. A selective and orally bioavailable VHL-recruiting PROTAC achieves SMARCA2 degradation in vivo[J]. Nature Communications, 2022, 13(1): 5969-5984.
https://doi.org/10.1038/s41467-022-33430-6

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