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近期，美国西奈山医疗研究中心的金坚 (Jian Jin)课题组在Journal of Medicinal Chemistry杂志上报道了可用于治疗胰腺癌的首个靶向降解乳酸脱氢酶（Lactate Dehydrogenase, LDH）的PROTAC降解剂（MS6105）。相关实验表明，相对于LDHA/B的小分子抑制剂，MS6105对准间充质态瘤和上皮态瘤两种胰腺癌的细胞生长表现出更强的抑制作用，同时MS6105在小鼠的腹腔注射中表现出较好的生物利用度。因此，MS6105可以作为探索与LDH相关的病理生理学研究和癌症药物开发的有效工具。


1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆靶点：LDHA和LDHB
 ◆潜在适应症：胰腺癌 (pancreatic cancer)

3、合成路径

4、生物活性

体内外实验结果表明，MS6105能有效降解胰腺癌细胞系中LDHA 和LDHB蛋白，具有较好的生物利用度。

文章图片来源：苏州美诺医药科技有限公司

参考资料：
Sun Ning, Md Kabir et al. Discovery of the First Lactate Dehydrogenase Proteolysis Targeting Chimera Degrader for the Treatment of Pancreatic Cancer[J].  J. Med. Chem. 2023, 66, 1, 596–610.
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c01505

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