20世纪80年代末，美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准熊去氧胆酸作为治疗肝病的药物。目前该药物的专利期已过，现在可以作为仿制药获得。

2022年12月5日英国剑桥大学的研究团队在国际顶级期刊《Nature》发表一篇题为“FXR inhibition may protect from SARS-CoV-2 infection by reducing ACE2”的研究论文。该研究发现，一种治疗肝病的药物熊去氧胆酸可以关闭 ACE2 受体，关闭病毒进入细胞的大门，该药物可以用于预防新冠感染，由于这种药物针对的是宿主细胞而不是病毒，因此它可能预防病毒的未来新变种以及可能出现的其他冠状病毒。

基于这些证据，研究团队乐观地认为熊去氧胆酸很有可能成为我们对抗新冠病毒的重要武器。

目前市场上供应的熊去氧胆酸多为人工合成，合成方法有化学合成法和生物酶法等。化学法合成熊去氧胆酸的路径相对比较繁琐，需要多步羟基保护和去保护步骤，导致总收率低、成本高。以鹅去氧胆酸（CDCA）为原料通过两步酶法制备熊去氧胆酸的生物酶法具有路径较短、成本低的优势，因而被越来越多应用于工业化生产。生物酶法合成UDCA路线：

（生物酶法合成UDCA）

参考文献：
1. Brevini, T. et al. FXR inhibition may protect from SARS-CoV-2 infection by reducing ACE2. Nature https://doi.org/10.1038/s41586-022-05594-0 (2022).

责任编辑：白芨

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