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近日，日本国家卫生科学研究所Nobumichi Ohoka和Mikihiko Naito课题组在ACS Medicinal Chemistry Letters上联合发表了一种基于吉瑞替尼（gilteritinib）的新型靶向FLT3-ITD蛋白的PROTAC降解剂（CRBN(FLT3)-8），为急性髓系白血病患者提供新的治疗思路。

1、代表分子

2、靶点及适应症
 ◆靶点：FLT3-ITD
 ◆潜在适应症：急性髓系白血病（AML）

3、合成路径

4、生物活性

体外实验表明，与gilteritinib相比，CRBN(FLT3)-8可显著抑制FLT3-ITD突变AML细胞的增殖，对FLT3-ITD具有明显靶向降解作用。

参考资料：
Ohoka N, Suzuki M, Uchida T, et al. Development of Gilteritinib-Based Chimeric Small Molecules that Potently Induce Degradation of FLT3-ITD Protein[J]. ACS Med. Chem. Lett. 2022, 13(12): 1885-1891.
https://doi.org/10.1021/acsmedchemlett.2c00402

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