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近期，美国西北大学的Gary E.Schiltz和Derek A.Wainwright课题组在Journal of Medicinal Chemistry上联合发表了一种新型IDO1免疫抑制酶的PROTAC降解剂（NU223612），该类降解剂通过脑胶质瘤介导的蛋白酶降解可以有效地降解IDO1蛋白，为胶质母细胞瘤患者提供新的治疗思路。

1、代表分子

图片来源：苏州美诺医药公众号

2、靶点及适应症

 ◆靶点：IDO1免疫抑制酶
 ◆潜在适应症：胶质母细胞瘤

3、合成路径

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4、生物活性
体外实验表明，NU223612可以有效的降解U87和GBM43细胞中IDO1蛋白，进一步研究发现，NU223612可以抑制IDO1介导的色氨酸代谢以及IDO1非酶介导的NF-κB p6子DNA结合活性。

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关于美诺
苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物CRO/CDMO的平台型企业。公司成立于2008年，旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务，已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。美诺是国内第一批深耕蛋白降解领域研发服务的公司，拥有包括蛋白降解药物开发平台（ReThinking PROTAC）在内的8个技术平台，并开发了数百个可进行百公斤放大的活性分子核心片段 ，联系电话：0512-62837236。

责任编辑：白芨

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