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在最近一期的“ACS Chemical Biology”杂志中（ACS Chem. Biol. 2022, 17, 1789）, Craig M. Crews (美国耶鲁大学)研究小组报道了首个DcpS降解剂的设计、合成和部分生物学数据，代表化合物为JCS-1。JCS-1以RG3039修饰后作为结合DcpS的弹头，其中RG3039已作为治疗SMA (spinal muscular atrophy，脊髓性肌萎缩症)的新型疗法进入一期临床试验。JCS-1可引发数种急性髓系白血病细胞（AML）中DcpS的快速和持续降解，为治疗急性髓系白血病提供新的思路。


1、代表分子

2、靶点及适应症

 ◆靶点：DcpS (Decapping Enzyme, Scavenger)
 ◆潜在适应症：AML (acute myeloid leukemia，急性髓系白血病), SMA (spinal muscular atrophy，脊髓性肌萎缩症)

3、合成路径

4、生物活性

体外实验表明JCS-1（10³ nM）能够显著降解DcpS ，对MOLM-14细胞生长有明显抑制作用

关于美诺

苏州美诺医药科技有限公司是一家专注于小分子药物研发平台型企业。公司成立于2008年，是国内第一批深耕蛋白降解领域的CRO/CDMO。历经了14年的发展和壮大，美诺现拥有包括蛋白降解药物开发平台ReThinking PROTAC在内的8个技术平台，并已成功开发出数十个可进行稳定生产的核心片段 （百公斤级）。

美诺旨在为全球生物医药公司提供从药物合成、结构优化、工艺开发、全面质量研究、中试到cGMP生产的一体化服务，已与全球100+生物医药企业建立深度战略合作伙伴关系。如有合作意向，敬请来电垂询：0512-62837236！

责任编辑：白芨