近日，由端到端人工智能驱动的药物研发公司英矽智能（Insilico Medicine）宣布，已利用其自主研发的人工智能平台，提名了靶向QPCTL的临床前候选化合物用于创新的肿瘤免疫治疗。值得一提的是，这是英矽智能与复星医药战略合作中达到的第一个重要里程碑。英矽智能和复星医药目前正在共同开展用于新药临床试验申请的研究，以尽快将该项目推进到临床试验阶段。

ISM004-1057D 是英矽智能为合作项目开发的首个临床前候选化合物，是一种靶向QPCTL靶点的潜在全球首创小分子抑制剂。QPCTL对CD47上焦谷氨酸的形成起着关键作用，这一修饰是CD47与配体SIRPα相互作用所必需的。CD47是一种广泛表达于多种癌细胞表面的糖蛋白，通过与免疫细胞表面SIRPα相互作用，释放“别吃我”信号来保护肿瘤细胞免受天然免疫系统监视。QPCTL 小分子抑制剂可模拟 CD47 抗体的治疗效果，通过阻断该信号，来达到抗肿瘤效果。

在体内临床前研究中，ISM004-1057D在血液肿瘤和实体肿瘤中都显示出抗肿瘤的功效，并表现出良好的药代动力学特征和安全性，具有进一步临床开发价值。此外，作为靶向QPCTL的小分子抑制剂，ISM004-1057D不仅具有较高的肿瘤渗透性，还能降低血液学毒副作用避免抗原沉没，而这正是目前大多数CD47抗体药物常见的副作用。

复星医药执行总裁、全球研发中心总裁兼首席医学官回爱民博士表示：“创新一直是复星医药最核心的发展驱动力，人工智能平台作为变革性的创新技术，可大大提升新药创新的效率，为医药创新提供有力支撑。期待复星医药和英矽智能的研发团队能再接再厉，发挥各自在在技术及临床开发上的优势，惠及全球更多患者。”

英矽智能首席科学官任峰博士表示：“与复星医药的合作，高效地实现了提名QPCTL项目临床前候选化合物的里程碑，这是一次了不起的经历。在合作过程中，复星医药研发团队的专业精神和在科学与项目管理方面的强大实力给我们留下了深刻的印象。我们期待双方更紧密地合作，尽早将该临床前候选化合物推进至临床试验阶段。”

英矽智能利用其端到端人工智能平台Pharma.AI，该平台包括靶点识别引擎PandaOmics和小分子生成引擎Chemistry42等，提出了肿瘤学的靶点假设，并设计具有良好成药性的化合物。在项目启动后的9个月内，英矽智能合成并测试了71个化合物，发现了该项目的临床前候选化合物。

英矽智能创始人兼首席执行官Alex Zhavoronkov博士表示：“世界需要创新的、有效的first-in-class的疗法。在这次与复星医药的合作中，英矽智能利用人工智能技术刷新了药物研发的速度，并实现了项目的新颖性。我很高兴在宣布合作后不到40 天内，研发团队成功提名了QPCTL项目的临床前候选药物，并启动了用于新药临床试验申报的临床前研究。我们致力于为所有参与的药物研发项目带来速度、质量和创新，并期待尽快将其推向临床开发。”

英矽智能与复星医药的战略合作始于2022年1月，在这一创新的合作中，双方的科学家和技术专家并肩协作，将英矽智能端到端人工智能驱动的药物发现平台与复星医药的临床开发和商业推广能力相结合，共同研发创新药物和疗法的组合。英矽智能正在将QPCTL项目推进至IND阶段，一旦成功复星医药将对其展开临床阶段研究。此外，双方将共享QPCTL项目的商业化利润。

责任编辑：大乔

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