近日，德琪医药有限公司发布公告称，旗下Eltanexor（ATG-016）获国家药监局批准在中国开展治疗晚期实体瘤的Ib/II期临床试验（REACH研究）。

该试验旨在评估eltanexor单药治疗晚期实体瘤患者的安全性及有效性。其中，Ib 期试验受试者将包括KRAS突变、p53野生型、人类免疫缺陷病毒(HPV)相关、爱泼斯坦-巴尔病毒(EBV)阳性和其他晚期实体瘤患者，而II期试验受试者将包括复发或转移性阴茎鳞状细胞癌患者及复发或转移性鼻咽癌患者。

公告称，Eltanexor是新一代选择性核输出抑制剂(SINE)化合物，通过抑制核输出蛋白 XPO1导致肿瘤抑制蛋白的核内滞留及活化，同时阻断致癌蛋白的表达和转移，从而抑制肿瘤细胞生长与增殖。在癌症患者中，XPO1水平升高通常与预后差和化疗耐药性相关。临床前数据表明，eltanexor在广泛的肿瘤细胞中显示出强大的促凋亡活性，而正常细胞不受影响。此外，在多个实体瘤(例如肝细胞癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌等)动物模型中，eltanexor也体现出良好的抗肿瘤活性。

据悉，Eltanexor是德琪医药2018年5月从Karyopharm Therapeutics Inc.引进的3款SINE之一，其中另一款ATG-010（塞利尼索，selinexor）已于2021年2月向国家药监局提交上市申请，4月在海南博鳌乐城先行区开出首张处方，用于复发难治性多发性骨髓瘤，并于近日获国家药监局批准开展子宫内膜癌临床试验。第三款SINE为ATG-527 （verdinexor）。

责任编辑：琉璃

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