编译：Milky

3月30日，拜耳宣布，欧盟委员会（EC）已批准其口服雄激素受体抑制剂（ARi）Nubeqa®（darolutamide）的销售许可，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者，这类患者具有进展为转移性疾病的高风险。

1月31日，darolutamide在欧盟的上市许可获得欧洲药品管理局人用医药产品委员会（CHMP）的积极意见。CHMP的推荐和EC的正式批准是基于III期ARAMIS试验的结果。ARAMIS是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期研究，在正在接受雄激素剥夺疗法（ADT）治疗且疾病转移风险高的nmCRPC患者中，评估darolutamide联合ADT对比安慰剂联合ADT的有效性和安全性。

结果显示：darolutamide联合ADT组的主要有效性终点——无转移生存期（MFS）取得了统计学上的显著改善，中位值为40.4个月，安慰剂联合ADT组为18.4个月（p<0.0001）。此外，该研究中darolutamide联合ADT组安全性良好。

在ARAMIS试验中，总生存期（OS）和疼痛进展时间是额外的次要-有效性终点。OS最终分析数据显示，与安慰剂联合ADT相比，darolutamide联合ADT组OS取得了统计学意义的显著延长。疼痛进展时间方面，与安慰剂联合ADT相比，darolutamide联合ADT疼痛时间延迟，这对于MFS结果是一种额外的支持。所有其他的次要终点，至细胞毒性化疗的时间，至首次症状性骨骼事件的时间，均表明在最终的MFS分析时能够有利于Darolutamide获益。

Darolutamide联合ADT组最常见的不良反应（超过对照组≥2%）是疲劳/乏力（16%vs.11%）、四肢疼痛（6%vs.3%）和皮疹（3%vs.1%）。在研究的两个组中，9%的患者因不良事件而停药。

前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤，是男性因癌症死亡的第五大死因。它主要影响50岁以上的男性，患病风险随年龄的增长而增加。治疗方法包括外科手术、放射治疗和使用激素受体拮抗剂等药物，即阻止睾酮形成或阻止其在目标位置作用进行治疗。经ADT治疗后，即使体内睾酮的含量降低到非常低的水平也会继续发展，这就是所谓的nmCRPC。在欧洲，根据2018年前列腺癌发病率数据，估计有超过67万名男性被诊断为CRPC。大约三分之一的非转移性CRPC患者在两年内发生转移。

Darolutamide是一种雄激素受体抑制剂，其独特的化学结构与受体结合具有很高的亲和力，展现出很强的拮抗活性，从而抑制受体功能和前列腺癌细胞的生长。该化合物由拜耳和芬兰制药公司Orion联合开发，拜耳负责该产品的全球商业化，在某些欧洲市场，如法国、德国、意大利、西班牙、英国、斯堪的那维亚和芬兰，由拜耳和Orion共同推广。在获批欧盟批准之前，darolutamide已在美国、巴西和日本获批，用于nmCRPC患者的治疗。

在中国，darolutamide（ODM-201）的上市申请于2020年2月15日获CDE受理，受理号为JXHS2000007。随后，按优先审评范围（一）3款具有明显治疗优势创新药被纳入优先审评。

除了nmCRPC适应症，darolutamide也正在一项III期ARASENS试验中用于转移性激素敏感性前列腺癌的研究。

参考来源：

Nubeqa® (darolutamide) receives EU approval as a new treatment for men with non-metastatic castration-resistant prostate cancer

责任编辑：杰尼龟

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