默沙东27亿美元囊获新一代在研疗法

导读:ArQule对精准医学的关注,并由此产生多种具有新颖而重要特性的临床阶段口服激酶抑制剂,有效地补充了默沙东在抗肿瘤管线方面的布局。

12月10日默沙东(MSD)公司宣布,默沙东将通过子公司以20美元/股的价格收购ArQule的所有公开发行股份,收购总金额大约27亿美元。


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默沙东将由此获得ArQule的主要候选研究药物是ARQ 531。作为一种新型口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,ARQ 531目前正在进行B细胞恶性肿瘤2期剂量扩增研究。


BTK抑制已被证明可阻止B细胞受体信号传导,该信号传导对许多B细胞恶性肿瘤中白血病细胞的存活和增殖至关重要。ARQ531是一种高选择性、可逆性抑制剂,可阻断野生型BTK和C481S突变型酶,这种酶通常与对其他BTK抑制剂的耐药性相关。在早期临床试验中,ARQ531用于复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和Richter’s转化患者的治疗,表现出了可控的安全性和抗肿瘤活性的早期迹象。在2019年12月9日在佛罗里达州奥兰多市举行的61届美国血液学协会(ASH)年会暨博览会上公布了其1期临床试验结果:总计47名复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者接受了不同剂量的ARQ 531的治疗。剂量递增试验表明65 mg每日一次(65 mg QD)将作为2期临床试验的推荐剂量。在剂量为>65 mg QD时,9名可以被评估的CLL患者中8名达到部分缓解,这8名获得缓解的患者中7名携带BTK-C481S突变。而且100%(5/5)能够接受第三次扫描检查的CLL患者获得持久的部分缓解,他们仍然在接受治疗。


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当前全球已经有3款BTK抑制剂上市,分别是伊布替尼(艾伯维/强生)、阿卡替尼(阿斯利康)、泽布替尼(百济神州),市场规模超过60亿美元。B细胞恶性肿瘤患者将是BTK抑制剂开发迭代的最终获益者,他们将拥有更多的治疗选择。


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责任编辑:萌萌


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