4年前，凭借西达本胺的上市，微芯生物这家年轻生物制药公司以及他的掌门人鲁先平博士，让更多的业内人士所熟识。而近期，随着一些生物制药企业的IPO，及众多豪门药企1类新药相继上市，人们不禁会想，这家坐落于深圳的新药研发公司，正在做哪些工作呢？西达本胺之后，还有哪些品种具有一定的竞争力？

1.微芯生物~每年都在前进中

2001微芯生物创立，获得第一轮近5000万元融资

2002构建基于化学基因组学的集成式药物发现与早期评价平台

2003与美国FDA下属国家毒理研究中心签署开发药物毒理基因组学应用软件的交叉转让协议

2004中国首个糖尿病原创药西格列他钠提交临床试验申请

2005中国首个抗肿瘤原创新药——西达本胺提交临床试验申请

2006与美国HUYABiosciences生物技术公司签订西达本胺专利技术授权许可和国际临床联合开发协议

2007完成西格列他钠临床Ⅱa期试验

2008完成西达本胺在中国的临床Ⅰ期试验

2009西达本胺进入针对罕见病T细胞淋巴瘤治疗的注册性临床Ⅱ期试验

2010西达本胺获美国FDA核准进入美国临床试验；西达本胺获CFDA批准用于非小细胞肺癌、乳腺癌及前列腺癌实体瘤的临床Ⅱ、Ⅲ期研究

2012完成西达本胺针对PTCL的注册性临床Ⅱ试验

2013西达本胺向CFDA递交以PTCL为适应症的新药证书和上市许可申请；西奥罗尼进入临床Ⅰ期试验

2014西达本胺获日本PMDA批准进入日本临床Ⅰ期试验；西格列他钠进入注册性临床III期试验；西达本胺获CFDA批准上市

2015西达本胺启动销售

2016成都微芯药业创新药生产基地项目正式动工；完成西奥罗尼临床Ⅰ期试验；完成西格列他钠临床III期试验入组

2017深圳微芯药业有限责任公司成立；西达本胺纳入国家医保目录

2018深圳微芯生物科技股份有限公司成立.....

2.微芯掌门人~鲁先平

鲁先平，现任公司董事长、总经理、首席科学家。1983年毕业于四川大学生物系生物化学专业，获学士学位；1986年毕业于北京协和医科大学/中国医学科学院，获硕士学位；1988年毕业于北京协和医科大学/中国医学科学院，获理学博士学位。鲁先平博士1989年至1994年在美国加州大学圣迭哥分校从事博士后研究；1994年至1998年参与创建Maxia药物公司和GaldermaResearch生物技术公司；1998年至2000年任美国Galderma药物公司北美研发中心研究部主任；2000年至2001年任清华大学生物膜与膜生物工程国家重点实验室高级访问学者；2001年至今历任微芯生物首席科学官、总经理、副董事长、董事长。

微芯生物~管理团队成员

3.创新药物管线

专注于新药开发的微芯生物，除西达本胺已获批上市外，已处于III期临床的西格列他钠、I/II期临床的西奥罗尼，开发进度相对较快，很有可能成为微芯生物的后续产品；而处于临床前研究阶段的品种也有5个进入到开发阶段，分别为CS12192、CS12328、CS12629、CS17938和CS17919。知识产权方面，微芯生物已申请国内外发明专利121项，获国内外授权56项，申请国内外商标90项，获准注册36项，并获得3项软件著作权证书。

4.微芯生物代表药物~西达本胺

♦简要信息

组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂

复发性或难治性外周T细胞淋巴瘤

2014年12月23日获中国食品药品监督管理局（CFDA）批准

商品名为爱谱沙®/Epidaza®

口服片剂，每片含5mg西达本胺

每周2次，2次间隔不少于3天

♦机理

西达本胺，为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶（HDAC）亚型选择性抑制剂，主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型，具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑，并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变，进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡，同时对机体细胞免疫具有整体调节活性，诱导和增强自然杀伤细胞（NK）和抗原特异性细胞毒T细胞（CTL）介导的肿瘤杀伤作用。西达本胺还通过表观遗传调控机制，具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化（EMT）等功能，进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。

♦临床信息

除已获批的临床适应症复发性/难治性T细胞淋巴瘤外，按照时间顺序，西达本胺还进行过/正在进行非小细胞肺癌、弥漫大B细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性髓系白血病、骨髓增生异常综合征的临床研究，临床适应症正在扩充当中，详细信息见下表：

5.2个重要的产品线补强品种

☆~Chiglitazar(西格列他钠)

♦简要信息

PPAR激动剂

2型糖尿病

临床III期

♦机理

化学结构完全不同于噻唑烷二酮类（TZD）的构象限制型过氧化物酶增殖体激活受体全激动剂（PPAR），能够同时低强度的激活PPARα、γ和δ受体，更有效地抑制由肥胖及炎症因子激活的CDK5对PPARγ的磷酸化，从而选择性地改变一系列与胰岛素增敏相关基因的表达。因此在2型糖尿病治疗中，不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常伴发的脂代谢及能量代谢紊乱，进而有益于心血管并发症的预防和控制，成为一个新型且更为综合的2型糖尿病潜在药物治疗手段。

♦临床及注册

2004年12月，深圳微芯生物科技有限责任公司向国家食品药品监督管理总局提交临床试验申请（化药1.1），2005年6月批准临床。目前，已经完成单药治疗2型糖尿病的两个大型临床III期试验，正在进行试验数据分析。

☆~Chiauranib(西奥罗尼)

结构未知

AuroraB/VEGFR/PDGFR/c-Kit/CSF1R靶点的高选择性抑制

处于临床I/II期（卵巢癌）

2013年8月获得中国化药1.1类临床批件

♦机理

西奥罗尼针对AuroraB/VEGFR/PDGFR/c-Kit/CSF1R靶点的高选择性抑制，能同时通过抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞有丝分裂和调节肿瘤微环境三通路，发挥综合抗肿瘤作用，同时具有相对同类机制药物更优异的动物药效活性和良好的安全性。

♦临床及注册

该化合物于2013年8月获得中国化药1.1类临床批件。2012年08月，西奥罗尼提交了针对实体肿瘤的临床研究申请，2016年05月，西奥罗尼完成针对多种晚期肿瘤的临床I期试验。目前，正在进行临床Ib/II期试验。

6.小结

对于西达本胺这个品种，据笔者所知，在临床阶段是存在一定的“技术”问题的，但凭借后期活泛的调整，并未影响到品种的上市...仅凭这一点，就是国内许多动辄就毙掉项目的药企所应该学习的；而同期开发品种，西格列他钠，着实慢了许多......不过还好，毕竟当下III期、I/II期品种都有，对于企业近几年产品线的补充还是很有帮助的；但新药研发这条路，不好走，凭借创新药物而真正盈利，更难！希望坐落于深圳的这家创新型生物制药企业能走得更快、更远、更强！

数据来源：药智数据库、公司官网

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